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* Las reacciones sistémicas son una posible respuesta a los corticosteroides inhalados, sobre todo cuando una dosis alta se prescribe durante un tiempo prolongado (ver sección 4.4 Advertencias y precauciones especiales de empleo). Al igual que con otras terapias de inhalación, puede aparecer broncoespasmo paradójico con un aumento inmediato en las sibilancias, falta de aliento y tos después de la dosificación. Esto debe ser tratado inmediatamente con un broncodilatador inhalado de acción rápida. Clenil Modulite debe interrumpirse inmediatamente, el paciente evaluado y, si es necesario un tratamiento alternativo instituyó. Candidiasis de la boca y la garganta se produce en algunos pacientes, la incidencia aumenta con la dosis mayor de 400 microgramos de dipropionato de beclometasona por día. Los pacientes con niveles altos de precipitinas de Candida, lo que indica una infección previa, son más propensos a desarrollar esta complicación. Los pacientes pueden encontrar útil para enjuagar su boca con agua después de la inhalación. candidiasis oral sintomática puede tratarse con terapia antifúngica tópica mientras se continúa con Clenil Modulite. Ronquera o irritación de la garganta pueden ocurrir en algunos pacientes. Estos pacientes deben ser advertidos para enjuagar la boca con agua inmediatamente después de la inhalación. El uso del dispositivo espaciador Volumatic ™ puede ser considerado. La notificación de sospechas de reacciones adversas Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite el monitoreo continuo de la relación beneficio / riesgo del medicamento. Se les pide a los profesionales sanitarios para reportar cualquier sospecha de reacción adversa a través de la tarjeta amarilla en el Esquema www. mhra. gov. uk/yellowcard. Aguda. La inhalación de dosis superiores a las recomendadas puede conducir a la supresión temporal de la función suprarrenal. Esto no requiere acción de emergencia. En estos pacientes el tratamiento debe continuarse a una dosis suficiente para controlar el asma; la función suprarrenal se recupera en unos pocos días y se puede verificar mediante la medición de cortisol en plasma. Crónico . El uso de dipropionato de beclometasona inhalado en dosis diarias superiores a 1.500 microgramos durante períodos prolongados puede conducir a la supresión adrenal. El seguimiento de la reserva adrenal puede estar indicada. El tratamiento debe continuarse a una dosis suficiente para controlar el asma. 5. Propiedades farmacológicas 5.1 Propiedades farmacodinámicas Grupo farmacoterapéutico: glucocorticoides Código ATC: A01 R03B El dipropionato de beclometasona es un pro-fármaco con afinidad de unión débil del receptor de glucocorticoides. Se hidroliza ampliamente por las enzimas esterasas en el metabolito activo beclometasona-17-monopropionato (B-17-MP), que tiene actividad anti-inflamatoria tópica potente. 5.2 Propiedades farmacocinéticas La absorción cuando se administra por inhalación por un MDI La absorción sistémica de sin cambios dipropionato de beclometasona (BDP) se produce a través de los pulmones. Hay absorción oral insignificante de la dosis de ingestión de sin cambios BDP. Antes de la absorción no es extensa conversión de BDP a su metabolito activo B-17-MP. La absorción sistémica de B-17-MP surge tanto la deposición pulmonar (36%) y la absorción oral de la dosis de ingestión (26%). La biodisponibilidad absoluta después de la inhalación es de aproximadamente 2% y 62% de la dosis nominal para BDP sin cambios y B-17-MP, respectivamente. BDP se absorbe rápidamente, alcanzando concentraciones plasmáticas máximas observadas (tmax) en 0.3 horas. B-17-MP aparece más lentamente con un tmax de 1 hora. Hay un aumento aproximadamente lineal en la exposición sistémica al aumentar la dosis inhalada. Cuando se administra por vía oral la biodisponibilidad de BDP es insignificante, pero pre-sistémica conversión a los resultados de B-17-MP en 41% de la dosis se absorbe como B-17-MP. La distribución en los tejidos en estado estacionario para BDP es moderada (20 L), pero más extensa para B-17-MP (424 L). unión a proteínas plasmáticas es moderadamente alta (87%). BDP se elimina muy rápidamente de la circulación sistémica, por el metabolismo mediado por las enzimas esterasas que se encuentran en la mayoría de los tejidos. El producto principal de metabolismo es el metabolito activo (B-17-MP). Los metabolitos menores inactivos, beclometasona-21-monopropionato (B-21-MP) y beclometasona (BOH), también se forman pero éstos contribuyen poco a la exposición sistémica. La eliminación de BDP y B-17-MP se caracteriza por un aclaramiento plasmático elevado (150 l / hora y 120 l / hora) con eliminación terminal vidas medias de 0,5 horas y 2,7 horas correspondientes. Después de la administración oral de BDP tritiada, aproximadamente el 60% de la dosis se excreta en las heces dentro de las 96 horas metabolitos polares principalmente como libres y conjugados. Aproximadamente el 12% de la dosis se excreta en forma de metabolitos polares libres y conjugados en la orina. El aclaramiento renal del BDP y sus metabolitos es insignificante. 5.3 Datos preclínicos sobre seguridad Los estudios preclínicos de seguridad indican que el dipropionato de beclometasona muestra la toxicidad sistémica insignificante cuando se administra por inhalación. El que no contengan CFC propelente HFA-134a se ha demostrado que no tienen ningún efecto tóxico en concentraciones muy altas de vapor, muy por encima de las que es probable que sufren los pacientes, en una amplia gama de especies animales expuestos al día durante períodos de hasta dos años . 6. DATOS FARMACÉUTICOS 6.1 Lista de excipientes
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